Таблетки амлодипин – фармацевтическое средство, разработанное для лечения определенных форм гипертонии и стенокардии, обладающее сверхдлительным действием. Понижает кровяное давление, усиливает снабжение кислородом тканей сердца с долговременным сохранением лечебного эффекта.
Состав лекарственного средства
Медсредство выпускают в таблетках по 5 и 10 мг. В пачке может быть 30, 60 или 90 единиц, что определяется фирмой-производителем. Это базовое лечащее вещество медикамента амлодипин (в форме безилата). В состав также включены неактивные составляющие лекарства, необходимые для консервации и формообразования.
От чего помогают таблетки
Амлодипин относится ко второму поколению блокаторов «медленных» кальциевых каналов (сокращенно — БМКК). Активный компонент медпрепарата представляет собой производное соединение дигидропиридина. Лекарство тормозит проникновение ионов кальция через мембраны тканевых клеток, что обусловливает его фармакологический эффект.
Основные свойства (фармакодинамика)
Снижение кровяного давления происходит благодаря тому, что препарат расслабляет мышечные волокна стенок сосудов, увеличивая их просвет. При этом лекарство не вызывает учащения сердцебиения. В результате лечебных эффектов Амлодипина:
- Увеличивается приток крови к сердечной мышце, снижается ее потребность в кислороде и энергии, уменьшается нагрузка на миокард.
- Расширяются сердечные артерии и артериолы в здоровых зонах и на участках с недостаточным кровоснабжением, что обеспечивает поступление кислорода к сердцу при спазме сосудов на фоне стенокардии.
- Благодаря тому, что лекарство тормозит процесс слипания (агрегации) кровяных клеток тромбоцитов в сгустки, предотвращается образование тромбов.
- Улучшается функция почек при возникновении их недостаточности и диабетической нефропатии, что происходит за счет повышения скорости почечного кровотока.
- Возникает обратное развитие гипертрофированных (утолщенных) тканей левого желудочка — основной «насосной» камеры сердца.
Серьезным преимуществом Амлодипина, в сравнении с другими антагонистами кальция, является наибольшая продолжительность лечебного результата — его антигипертензивный эффект сохраняется до 36 часов. В отличие от лекарств с небольшой продолжительностью действия, Амлодипин не показывает резких перепадов концентрации в крови, что сводит к минимуму риск инсульта или инфаркта.
Ряд фармакологических особенностей вещества выделяет его среди прочих гипотензивных и сердечнососудистых фармсредств, поскольку препарат:
- не повышает тонус бронхов;
- не действует на частоту сердцебиения и процессы проводимости в сердечной мышце;
- не понижает физическую и интеллектуальную активность;
- не вызывает половых дисфункций (как бета-адреноблокаторы и мочегонные), депрессивных расстройств (как, например, Резерпин, Клонидин);
- не влияет на обменные процессы, баланс электролитов, включая уровень калия (в отличие от диуретиков).
Показания
Медикамент безопасен, хорошо переносится и эффективен и как монопрепарат, и как одно из лекарств при комбинированном лечении тяжело протекающих патологий.
Таблетки амлодипин помогают пациентам со следующими заболеваниями:
- гипертоническая болезнь;
- эссенциальная («беспричинная») гипертензия;
- симптоматическая гипертония, которая рассматривается в качестве «симптома» внутренних заболеваний (эндокринные и почечные патологии, опухоли надпочечников, диабетическая нефропатия, нефрит, долгосрочный прием глюкокортикостероидов);
- стабильная стенокардия без спазма и спонтанная
- стенокардия со спазмом сосудов (Принцметала);
- стенокардии покоя и напряжения;
- сочетание стенокардии с состоянием низкой частоты сердечных сокращений (брадикардией), AV-блокадой.
Прием медикамента:
- повышает выносливость сердца к нехватке кислорода, нагрузке, уменьшает частотность приступов;
- замедляет депрессию сегмента ST (дБТ) на кардиограмме — наиболее показательного проявления ишемии сердца при нестабильной форме стенокардии;
- снижает необходимость применения нитратов (в том числе Нитроглицерина);
- сокращает количество госпитализаций больных, частоту операций по аортокоронарному шунтированию, уменьшает вероятность осложнений и показатели смертности.
Блокатор кальциевых каналов можно безопасно использовать при диагностированной астме, диабете и диабетической нефропатии, подагре.
Распределение и выведение (фармакокинетика)
Медсредство всасывается в кровь постепенно, и наибольшее его содержание фиксируется в интервале от 6 до 12 часов после поступления таблеток в желудок. Спустя 7–8 дней лечения, при равномерном приеме регистрируется стационарная концентрация медпрепарата (Css).
Амлодипин медленно обрабатывается ферментами печени с образованием промежуточных веществ, не имеющих значимой лечебной активности. Время выведения половины полученной пациентом дозы составляет от 31 до 45 часов.
Вместе с мочой из организма удаляется примерно 60% активного вещества, поступившего в кровь, в основном в форме промежуточных соединений, около 22-25% выходит с калом, 10% — с желчью.
У больных с ослабленной работой печени и почек, а также людей от 65 лет, удаление лечебного вещества замедляется (время полувыведения примерно 60–65 часов), но значимого влияния на терапевтический эффект этот фактор не оказывает.
Инструкция по приему и дозировка Амлодипина
Заметное снижение показателей кровяного давления отмечается спустя 6–10 часов после внутреннего приема и сохраняется около суток. Так как таблетки амлодипин от давления действуют медленно, их не используют при высоких цифрах артериального давления, тем более при гипертоническом кризе.
Благодаря медленно развивающемуся лечебному действию и постепенному уменьшению давления крови, при терапии исключается угроза спазма сосудов и нарушения сердечного или мозгового кровообращения (что случается при резком снижении давления).
Устойчивый лечебный эффект Амлодипина проявляется через 5–7 дней после начала терапии. Прекращать терапию желательно нерезко, медленно снижая лекарственную дозу.
Таблетки 5 мг
Медикамент принимают вне связи с употреблением пищи, однократно в течение дня, запивая необходимым пациенту количеством воды (но не меньше 100 мл).
Для облегчения гипертонической болезни и предупреждения сердечных приступов предусмотренная стандартная доза составляет 5 мг. Если в течение 15–30 дней лекарство не показывает заметного лечебного эффекта, суточную дозу медсредства можно повысить до 2 таблеток — 10 мг.
При болезнях почек и печени в пожилом возрасте чаще всего снижения дозы не требуется, но учитывая особенности каждого пациента, рекомендуется начинать лечение с 2,5 мг (половины таблетки). При этом необходимо более тщательное отслеживание состояния больного.
Амлодипин 10 мг
Медпрепарат в таблетках с повышенным содержанием амлодипина принимают по той же схеме и в аналогичных дозах. Если их назначено однократно по 5 мг, пациент может принять половину таблетки — 10 мг.
При беременности и лактации
Не имеется достоверной информации о влиянии амлодипина на развитие зародыша и вынашивание плода, поэтому медикамент запрещен беременным пациенткам. Установлено, что лекарство попадает в женское молоко и его действие на организм младенца непредсказуемо, поэтому кормящим матерям целесообразно перевести грудничка на искусственные смеси.
Лекарственное взаимодействие
Прием Амлодипина можно комбинировать со следующими фармакологическими продуктами:
- ингибиторами АПФ, нитратами, мочегонными медсредствами, α- и β-адреноблокаторами, но необходимо учитывать, что может усиливаться его гипотензивное действие;
- антибиотическими медпрепаратами и лекарствами, понижающими сахар в крови;
- негормональными противовоспалительными медикаментами, включая Индометацин;
- Варфарином, Дигоксином;
- алюминиево-магниевыми антацидами (Фосфалюгель, Маалокс, Альмагель) при периодическом приеме.
Алкоголь нежелательно принимать при лечении Амлодипином, и хотя однократное или двухразовое употребление «горячительного» не влияет на скорость удаления этанола из организма, возможно сильное падение давления и обморочное состояние.
Другие взаимодействия с Амлодипином
| Фармакологические продукты | Вероятные реакции при сочетании |
|---|---|
| Эритромицин, кетоконазол, антиретровирусные средства (Норвир, Ритонавир), нейролептики (Зелдокс, Тералиджен), ингибиторы изофермента CYP3A4 (дилтиазем), итраконазол (Румикоз, Ирунин) | повышение концентрации амлодипина и усиление его действия |
| Средства с литием, анестетики, Изофлуран (Форан) | негативное воздействие на нервную систему (понос, слабость, рвота, дрожь, слуховые расстройства) |
| фармпродукты с кальцием | уменьшение лечебного эффекта |
| Иммунодепрессанты Циклоспорин (Сандиммун Низорал, Экорал), Такролимус (Адваграф) | усиление действия этих лекарств |
Сок грейпфрута обычно не влияет на лечебный эффект Амлодипина, но в редких случаях наблюдается сильное снижение кровяного давления, что следует учитывать любителя такого напитка.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Медпрепарат запрещено назначать при подобных состояниях, как:
- непереносимость любых составляющих медсредства, включая другие производные дигидропиридина;
- выраженная гипотензия (показатель систолического давления крови 90 мм рт. ст. и ниже);
- тяжелая хроническая недостаточность миокарда, не связанная с ишемией (риск отека легких);
- сердечный инфаркт (применение возможно исключительно после стабилизации гемодинамических параметров);
- шоковые состояния;
- обструкция кровотока в выносящем тракте желудочка (а также выраженный аортальный стеноз);
- пациенты до 18 лет, беременные и кормящие женщины.
Побочные нежелательные эффекты обычно появляются при нарушении противопоказаний к использованию препарата, превышении дозы или кратности приема.
| Частота развития | Вероятные нежелательные эффекты |
|---|---|
| у 1 – 9 из 100 пациентов | Учащение сердцебиения, отеки ступней, приливы жара, боли в голове и животе, головокружение, тошнота, вялость |
| у 2 – 9 человек из 1000 | •сильное снижение давления; •суставные, позвоночные и мышечные боли, тик; •онемение кожи, дрожь пальцев; •перепады настроения, нервозность; •расстройство сна, изменение вкуса; •запор или жидкий стул, газообразование; •сухость во рту, насморк, одышка; •двоение в глазах, конъюнктивит, кровотечение из носа, частые позывы на мочеиспускание; •ослабление эрекции, изменения веса; •зуд кожи, высыпания, озноб |
| у 2 – 9 из 10 тысяч пациентов | •обморок, васкулит, боли за грудиной; дерматит, кровоточивость, опухание десен; •падение давления при быстром вставании, потемнение в глазах; •ухудшение сердечной недостаточности, аритмия |
| у 1 из 10 тысяч пациентов и еще реже | •кашель, мигрень, потливость, расстройства памяти; •гастрит, воспаление печени, поджелудочной железы, желтуха (вызванные застоем желчи); •повышение в крови билирубина, сахара, печеночных ферментов; •снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов; •тромбоцитопеническая пурпура, •выпадение волос, ихтиоз, очаговое изменение цвета кожи; •отек Квинке, эритема |
Хотя негативного влияния Амлодипина на способность управлять оборудованием и транспортом не отмечается, целесообразно учитывать возможность головокружений и заторможенности из-за резкого падения кровяного давления, особенно при повышении дозы или в начале терапии.
При передозировке наблюдается:
- аномальное снижение давления;
- учащение сокращений миокарда до высоких цифр;
- дыхательная недостаточность, потеря сознания;
- развитие коматозного, угрожающего жизни состояния.
При подобных признаках, немедленно вызывают «скорую», укладывают больного с высоко поднятыми ногами. В первый час после появления признаков передозировки дают (если возможно) адсорбенты (Полисорб).
В стационаре проводят интенсивную дезинтоксикационную терапию (промывание желудка, инфузии глюконата кальция, применение сосудосуживающих средств и растворов для поддержания работы сердца). Гемодиализ неэффективен, поскольку амлодипин на 96% связан с белками крови.
Аналоги Амлодипина
К аналогам Амлодипина, содержащим то же самое активное вещество, относят лекарства разных фармацевтических компаний: Тенокс, Норваск, Нормодипин, Амлотоп, Амловас, Калчек, Кардилопин, Амлорус.
