Мельдоний – медпрепарат, регулирующий обменные процессы на уровне энергетических функций клеток. Ключевое действие мельдония на организм заключается в повышении выживаемости клеток тканей при многих нарушениях функции сердца и мозга на фоне ишемии (расстройства кровоснабжения) и гипоксии (кислородного голодания).
Вещество разработано в 1975 году советским профессором Иваром Калвиньшем (в настоящее время глава департамента медицинской химии рижского Латвийского института). С 2012 г. в России фармакологический продукт включен в перечень жизненно важных лекарств.
Какое действие на организм оказывает мельдоний?
В процесс терапии лекарственное вещество:
- поддерживает клетки сердца и мозга при неудовлетворительном кровоснабжении и дефиците поступающего кислорода, предотвращая их отмирание;
- предотвращает развитие ишемии (снижение кровоснабжения) сердечной мышцы и мозга,
- при уже существующем расстройстве кровоснабжения активирует циркуляцию крови на участке с пораженными клетками;
- уменьшает частоту приступов у пациентов со стенокардией;
- повышает восприимчивость к напряженной физической и интеллектуальной деятельности при спортивных нагрузках, подготовке к экзаменам;
- предупреждает истощение нервной системы;
- увеличивает иммунную сопротивляемость;
- активизирует кровообращение в сосудах сетчатки зрительных органов.
Применение в спорте
Мельдоний ни в коей мере не является допингом, и при спортивных занятиях употребляется только как средство, защищающее клетки миокарда на фоне высокоинтенсивной работы. При учащенном сердцебиении во время спортивных нагрузок развивается кислородное голодание, которое может привести к ишемии сердечной мышцы. И фармпродукт действует профилактически, помогая восстановить силы между тренировками, увеличить устойчивость органа к перегрузкам.
При состязаниях это фармакологическое средство не повысит скорость, мышечную силу и выносливость самого спортсмена, а лишь снизит риск инфаркта и инсульта. То есть, терапевтический эффект медпрепарата проявится в лучшей переносимости тренировок и более спокойной реакции сердца и мозга на напряженный ритм деятельности.
При диабете
Сегодня активно исследуется действие мельдония на процессы, происходящие в организме при диабете. Медицинские испытания показали, что вещество тормозит рост уровня глюкозы, не повышая содержание в крови инсулина, уровня молочной кислоты, предотвращает потерю чувствительности.
Комбинация мельдония и метформина, во-первых, усиливает терапевтическое действие обоих лекарств, во-вторых, снимает такой побочный эффект, как ацидоз (повышение кислотности в организме), возникающий при долговременном применении метформина, в-третьих, способствует более выраженному эффекту похудения у пациентов, склонных к набору веса.
Показания к применению
В условиях физической, эмоциональной нагрузки при сердечно-сосудистых и церебральных патологиях, интенсивном физическом напряжении у спортсменов Мельдоний способен перераспределять ток крови в зоны, испытывающие наибольший кислородный дефицит, снижать концентрацию токсинов при обменных процессах, защищая от разрушения структуру клеток, которые быстро компенсируют энергетические потери.
Оценка фармакологической активности медикамента показала его благотворное влияние при лечении ишемии сердца, нарушений кровоснабжения церебральных тканей и их последствий. У людей с указанными патологиями и недостаточностью миокарда, лекарство используется для улучшения обменных и энергетических процессов в клетках сердечной мышцы.
Благодаря терапевтическому свойству Мельдоний широко применяется вместе с другими медпрепаратами при лечении многих патологических состояний:
1. Стенокардия, инфаркт, предынфарктное и постинфарктное состояние, дисгормональная кардиомиопатия (нарушений функции сердечной мышцы на фоне гормонального дефицита), хроническая ишемия миокарда, застойная недостаточность сердца. Действие фармпродукта заключается в следующих эффектах:
- сердечная мышца легче переносит нагрузки благодаря повышению силы сокращений миокарда и объема сердечного выброса;
- повышается сопротивляемость органа к агрессивным внешним факторам;
- при остром инфаркте лекарство тормозит отмирание клеток, уменьшая очаги некроза (омертвения тканей) благодаря усилению циркуляции крови на пораженном участке;
- снижается частотность приступов стенокардии;
- замедляется распространение патологических процессов в тканях сердца, отсрочивается переход болезни в тяжелую форму;
- сокращается восстановительный период после острых состояний.
2. Цереброваскулярная (сосудисто-мозговая) недостаточность, инсульт ишемический. Препарат уменьшает выраженность таких сосудистых синдромов, как:
- слабость, повышенную утомляемость;
- приступы головной боли, обмороки;
- снижение умственной работоспособности;
- неврологическо-эмоциональные нарушения, включая панические атаки, депрессивные состояния;
- двигательные расстройства (шаткость походки) и эпилептические приступы;
- ухудшение памяти, приступы головокружения (нередко с тошнотой);
- снижение слуха, шум в ушах;
- «затуманивание» зрения, появление перед глазами пятен, нитей и «мушек»;
- сосудистые деменции (интеллектуальные расстройства) на фоне ишемии сосудов.
3. Дисциркуляторная энцефалопатия — поражение мозговых тканей в результате медленно нарастающих нарушений кровообращения.
4. Миокардиодистрофия (нарушения работы миокарда, не связанные с воспалительными и дегенеративными процессами), включая подростковую форму.
5. Болезни периферических сосудов, тромбофлебиты, тромбозы.
6. Бронхиальная астма.
7. Высокая утомляемость, физические, нервные и умственные перегрузки.
8. Неврологические расстройства на фоне истощения нервной системы.
9. Сниженная работоспособность, общее истощение организма.
10. Период после тяжелых болезней и операций для ускорения восстановления.
11. Синдром абстиненции («синдром отмены») при алкоголизме и наркотической «ломке». Мельдоний помогает снять острые неврологические расстройства, улучшает внутриклеточный обмен веществ, повышает общий тонус, снижает риски таких патологических событий, как инфаркт и инсульт.
12. Сосудистые нарушения в сетчатке глаза, включая поражение при диабете, гипертонии, дистрофические патологии, гемофтальм (попадание крови в стекловидное тело при разрыве сосудов), тромбоз вены, кровоизлияния в стекловидное тело, сетчатку.
Следует четко осознавать, что медикамент наиболее эффективен для предупреждения обострения вышеуказанных состояний, а при лечении болезней, находящихся в острой стадии, его используют только как вспомогательное средство.
Формы выпуска
Существует две лечебные формы Мельдония – капсулы и инъекционный раствор для введения в мышцу, вену или пара — ретробульбарно (в клетчатку вокруг глаза). В 1 мл раствора находится 100 мг мельдония, таким образом, в ампуле с 5 мл содержится 500 мг лечебного вещества. В одной упаковке размещается 5 или 10 ампул.
Одна капсула может содержать 250 или 500 мг активного компонента. В каждом блистере находится 10 капсул. В одной упаковке обычно находятся блистеры с общим количеством капсул 30 или 60 штук.
Фармакологическое действие
Мельдоний представляет собой структурный аналог фермента гамма-бутиробетаина, который присутствует в клетках. Благодаря этому ферменту снижается концентрация карнитина в организме, и замедляется процесс транспортировки жирных кислот в клетки миокарда.
Такая задержка особенно важна при кислородном дефиците. При обычном поступлении жиров в ткани сердца и нехватке кислорода жирные кислоты окисляются не полностью. При этом токсичные побочные продукты обмена скапливаются, отравляют ткани сердца и блокируют доставку в клетки молекул кислоты АТФ – основного поставщика энергии для всех важных процессов.
Блокируя метаболизм жиров, meldonium активирует обмен углеводов, при котором происходит более интенсивное формирование молекул АТФ и наблюдается меньшая потребность в кислороде, что позволяет клеткам выживать при кислородном голодании. Одновременно гамма-бутиробетаин оказывает расслабляющее и расширяющее действие на сосуды сердца, мозга и периферические вены и артерии.
Мельдоний: инструкция по применению
Особенности применения:
- Медпрепарат обладает тонизирующим влиянием на нервную систему, поэтому из-за небольшого возбуждающего действия лучше всего применять лекарство до 15 часов. При назначении трехкратного приема, оптимально принять последнюю дозу по возможности до 17 часов, чтобы не нарушить ночной сон.
- Капсулы глотают целыми до или после еды, запивая средним объемом воды.
- Дозы, кратность и длительность применения определяется только врачом с учетом конкретного заболевания и в соответствии с инструкцией по применению лекарства.
- Средняя доза, наиболее часто назначаемая при хронических процессах: Мельдоний в таблетках пьют по 2 капсулы 250 мг 2 – 4 раза в сутки, по 500 мг 1 – 2 раза. При инъекционном введении раствора – 1 – 2 ампулы однократно (0,5 – 1 грамм) или 1 ампула — дважды в сутки
- Стандартная продолжительность терапии до 14 – 20 дней с возможностью повторного курса через аналогичный интервал.
Стандартные дозы при отдельных видах патологий
Стенокардия в стабильной форме, хроническая дисфункция миокарда: в капсулах — трижды в день по 250 мг (первые 4 дня), затем в течение 30 – 60 дней лекарство пьют в той же дозе, но всего дважды в неделю.
При инфаркте, нестабильной стенокардии режим применения отличается тем, что в первые 3 – 4 дня 1 раз в сутки делают инъекции по 1 – 2 ампулы (внутримышечно или внутривенно).
Острое расстройство мозгового кровообращения: на протяжении 10 дней раз в сутки делают 1 внутривенную инъекцию (1 ампула), затем 20 – 30 дней пьют капсулы (500 – 1000 мг в день).
При хроническом процессе раз в сутки делают внутримышечную инъекцию (500 мг) или трижды в день пьют таблетки 250 мг (3 – 4 недели).
Абстинентный синдром: в капсулах — 4 раза по 500 мг, в тяжелых случаях дважды в день требуются внутривенные инъекции по 500 мг (до 10 дней). Особенного внимания требует состояние почек и печени.
Сосудистые и дистрофические патологии глаза: исключительно в инъекциях по 0,5 мл раствора в течение 10 дней.
Побочные эффекты и противопоказания
Медпрепарат запрещен:
- если возраст пациента не достиг 16 лет, если женщина кормит младенца грудным молоком или ожидает рождения ребенка (по причине отсутствия исследований);
- при увеличенном внутричерепном давлении;
- при нарушении оттока крови по венам;
- при диагностировании внутричерепных новообразований;
- если у пациента повышенная непереносимость мельдония.
При хронических почечных и печеночных патологиях медпрепарат назначают с осторожностью и при регулярном контроле анализов мочи и крови.
Побочные реакции при соблюдении дозировок появляются не часто, среди основных:
- перевозбуждение, падение или повышение кровяного давления,
- учащение сердцебиения;
- слабость, головная боль, головокружение;
- неприятные ощущения в желудке, отрыжка, понос, газообразование.
Очень редко встречаются аллергические реакции в виде высыпаний, кожного зуда, спазма бронхов или отека Квинке. В крови на фоне аллергии может обнаруживаться эозинофилия – повышение эозинофилов.
Аналоги
Полные синонимы Мельдония, то есть лекарства с тем же действующим веществом и таким же терапевтическим эффектом: Милдронат, Ангиокардил, Вазомаг, Идринол, Кардионат, Мидолат, Милдрокард (в Беларуси), Мельфор, Медатерн, Милдракор (в Украине).
Аналоги Мельдония – медпрепараты с близким по действию или частичным лечебным эффектом, но другими активными компонентами: Метамакс, Рибоксин, Вазонат, Цефасель, Ангиозил, Мексикор.
Почему мельдоний запрещен — допинговый скандал
Мельдоний был добавлен в класс S4 запрещенного списка WADA в качестве гормона и модулятора метаболизма в январе 2016. По мнению WADA, это лекарство, аналогично инсулину, модулирует обменные процессы и повышает результаты спортсменов на соревнованиях. Поэтому его запретили принимать до состязаний и во время них.
Создатель медикамента — биохимик Ивар Калвиньш и другие специалисты считают, что по факту исследования не доказали, что мельдоний способен повысить силу, скорость или выносливость спортсмена во время соревнований. Он лишь защищает сердце, и мозг атлета при перегрузках и ускоряет восстановление клеточных структур.
Это означает, что реальных медицинских оснований для включения meldonium в список допинговых продуктов не имеется, его запрет неправомерен и лишь приведет к повышению смертности и инвалидизации среди спортсменов.
Лекарственные сочетания
Можно применять параллельно с лекарствами против аритмии и стенокардии, медикаментами, разжижающими кровь, антиагрегантами, мочегонными, бронхолитиками. Осторожно при сочетании с препаратами, понижающими давление, сердечными гликозидами, нитроглицерином, Нифедипином, альфа-адреноблокаторами, средствами, расширяющими сосуды сердца и мозга.
