Милдронат – это искусственно созданное витаминоподобное вещество, похожее на те, что синтезируются нашим организмом. Оно участвует в химических превращениях внутри клеток и компенсирует нехватку кислорода.
Благодаря такому действию лекарство обладает целым рядом терапевтических свойств: расслабляет стенки сосудов, нормализуя кровоток, защищает ткани от вредных метаболитов, образующихся при кислородном голодании, и повышает выносливость сердечной мышцы.
Состав и формы выпуска
За пределами нашей страны препарат называется «Мельдоний». Под этим словом скрывается и международное наименование, и название действующего вещества. Фармацевтической промышленностью освоен выпуск трех лекарственных форм препарата, среди которых капсулы с мелкокристаллическим сыпучим легкорастворимым порошком внутри, сироп и готовый раствор для введения в вену либо нижнее веко.
Из описания капсулы следует, что цвета ее корпуса и крышки совпадают. Обе части белые со слегка кремовым оттенком. Оболочка производится из желатина с добавлением стабилизатора диоксида титана. Внутрь в порошок вводится коллоидная форма кремния, стеариновая соль кальция и картофельный крахмал.
Упаковка для капсул изготавливается из ПВХ-пленки и пищевой фольги. Покупателю встречаются коробки по 40 капсул, дозировкой 250 мг (свободная продажа) и картонные пачки с 60 капсулами, дозировкой 500 мг (отпуск только по рецептурному бланку).
У сиропа с выраженным вишневым вкусом в составе обнаруживаются несколько ароматизаторов и подсластителей, глицерин, лимонная кислота, пропиленгликоль и два вида бензоата. Упаковывается лекарство во флаконы из тонированного затемненного стекла с пластиковой крышкой.
В пяти мл жидкости содержится четверть мг мельдония. Для удобства дозирования в картонную коробку вместе с флаконом и описанием вкладывается мерная ложечка.
В жидкости для инъекций есть лишь само вещество и очищенная вода. Фармакологическая форма разливается по ампулам объемом пять миллилитров. В каждой ампуле содержится пол грамма метаболического соединения.
Ампулы либо запаиваются в контурную подложку, покрытую фольгой, либо укладываются в ничем не прикрытые поддоны из ПВХ. Эта форма распространяется среди покупателей только по рецепту. Встречаются упаковки по десять и двадцать ампул.
Фармакологические свойства и фармакокинетика
Действие мельдония основано на его структурном сходстве с человеческим гамма-бутиробетаином. Это вещество препятствует усвоению карнитина из пищи и его синтезу внутри организма. Карнитин является основным транспортным агентом жирных кислот. Он способствует проникновению соединений сквозь мембраны митохондрий, расположенных внутри сердечных клеток.
В условия кислородного голодания жирные кислоты окисляются не полностью. Результатом этого процесса становится образование токсичных веществ. Снижая концентрацию карнитина, мельдоний замедляет перенос жирных кислот, и тем самым защищает клетки сердечной мышцы от продуктов неполного окисления.
Кроме того мельдоний способствует насыщению тканей энергией. Замедляя окислений жирных кислот, он активизирует распад углеводов. По сравнению с жирными кислотами, углеводы более энергоемки, при их окислении выделяется значительное количество молекул АТФ.
Соединение действует по двум направлениям: оно активизирует гексокиназу – фермент, катализирующий гликолиз (окисление углеводов), и перераспределяет дефицитный кислород от жирных кислот к углеводородам.
В ходе испытаний был обнаружен побочный полезный эффект. На фоне снижения концентрации карнитина увеличивается толерантность тканей к глюкозе. Углеводород активно поглощается из крови и эффективнее расходуется клетками. В результате чего при неизменном показателе инсулина уровень сахара снижается. У больных диабетом первого типа улучшается трофика (процесс, направленный на сохранение структуры и функции) и чувствительность тканей.
При ускоренной выработке гамма-бутиробетаина расслабляется мускулатура, выстилающая кровеносные сосуды. Увеличивается просвет вен, артерий и мелких капилляров. Улучшается доставка всех полезных веществ.
В зоне действия лекарства замедляется процесс отмирания тканей при инфаркте. Своевременное применение препарата останавливает распространение некроза, сокращает площадь повреждений. Метаболит перераспределяет поток крови в пользу пострадавших тканей, способствуя их скорейшему восстановлению.
Фармакологическая оценка показала эффективность препарата при стенокардии, ишемии, сердечной недостаточности и расстройствах нервной системы. Лекарство улучшает сократимость сердечной мышцы и мозговое кровообращение. Оно способствует уменьшению частоты приступов, повышению выносливости, активности и снижению нервного напряжения.
Есть показания использовать этот препарат в комплексе с другими средствами для снятия симптомов зависимости от алкоголя.
По разным оценкам биодоступность соединения составляет от 80 до 100%. Наивысшая концентрация в крови отмечается в момент введения лекарства в вену, после чего это значение тут же начинает уменьшаться.
При терапевтических дозах лекарство полностью выводится через три-шесть часов. Однако известны случаи его накопления при употреблении повышенных концентраций. В этих условиях следы вещества могут оставаться в организме до полугода.
Для чего назначают Милдронат
Препарат включается в комплексную терапию при лечении сосудистых нарушений сердца и мозга. Назначается при стенокардии, ишемии, инфаркте, сердечной недостаточности, кардиомиопатии, инсульте, недостаточности мозгового кровообращения.
Парабульбарное введение (через нижнее веко в область, расположенную под глазным яблоком) показано при расстройствах кровоснабжения сетчатки глаза вследствие кровоизлияний, закупорки сосудов, а также по причине развития диабета и гипертонии.
Терапевты в общей сложности положительно относятся к этому лекарственному средству за его способность повышать выносливость, стрессоустойчивость, возвращать психические и физические силы. С помощью препарата лечат переутомление. Милдронат назначают при повышенных физических нагрузках, в том числе лицам, занимающимся профессиональным спортом.
Инструкция по применению препарата
В общей клинической практике для борьбы с переутомлением и вегетососудистыми нарушениями, а также для поднятия общего тонуса при снижении работоспособности чаще назначается дозировка четверть грамма в виде капсул или сиропа. Форма препарата подбирается в зависимости от предпочтений самого пациента. Если больному, например, трудно глотать капсулы, то им на смену выписывают сироп.
Уколы Милдронат применяются в острых ситуациях, в тех случаях, когда нужно как можно скорее восстановить кровоток, остановить процесс отмирания тканей. Внутриглазные и внутривенные инъекции ставятся исключительно профессиональным медицинским персоналом в условиях клиники.
Поскольку лекарство стимулирует мозговую активность, последнюю дневную дозу нужно принимать минимум за пять часов до сна. Если показан однократный прием, его нужно переносить на утро.
Милдронат в ампулах для уколов
Вскрытую ампулу, ни при каких условиях нельзя хранить дольше двадцати минут. За это время она должна быть либо использована, либо выброшена. Поскольку мышечное введение часто вызывает аллергические реакции, лекарство предпочитают колоть в вену. Внутриглазное введение используется только при лечении заболеваний соответствующей локализации.
На острой стадии инфаркта или ишемии сердца в вену вводят одну-две ампулы. Всю дозу можно назначать единовременно либо делить на два раза.
Аналогичная схема применяется при лечении хронических сердечных заболеваний. Через четырнадцать дней подобной терапии больной может переходить на капсулы. Общая продолжительность лечения составляет до шести недель.
При нарушении мозгового кровотока и в острой, и в хронической фазе назначают одну и ту же дозу – одна ампула однократно в течение десяти дней. Впоследствии больные, справившиеся с острым заболеванием, могут переходить на капсулы, получая суточную дозу до одного грамма. А те, кто продолжают лечение хронической болезни, должны принимать в виде капсул половину грамма в сутки. Общая продолжительность терапии составляет полтора месяца.
В офтальмологии ставят уколы один раз в сутки, используя десятую часть объема ампулы. Подобное лечение проводят в течение десяти дней.
Для укрепления умственной и физической выносливости назначают по целой ампуле раз в день в течение двух недель.
При алкогольной зависимости лекарственный препарат колют два раза в день по целой ампуле на протяжении одной недели.
Таблетки Милдронат 250 мг
Капсулы и сироп принимают отдельно от пищи либо за полчаса до еды, либо спустя то же самое время после. Суточная доза метаболика составляет половину грамма. Две капсулы и соответствующее количество сиропа выпивают в один или два приема.
Капсулы нельзя вскрывать и разламывать. Их проглатывают целиком. Количество сиропа отмеряют мерной ложкой либо чайной ложкой, в которую вмещается 5 мл лекарства.
Лечение длится на протяжении десяти дней. Эффект от употребления пероральных форм проявляется не сразу, а после накопления.
Милдронат в капсулах 500 мг
При ишемической болезни сердца, хронической сосудистой недостаточности и гормонозависимых заболеваниях миокарда целую капсулу, проглатывают раз в день, преимущественно с утра на протяжении от двух недель до полутора месяцев.
Хронические нарушения мозгового кровообращения лечатся в течение полутора месяцев одной капсулой в сутки, принимаемой в первой половине дня. Такая же схема назначается во время поддерживающей терапии по окончанию курса инъекций после перенесенного острого инсульта.
В комплексное лечение хронического алкоголизма добавляют препарат по капсуле четыре раза в день в течение недели.
Физическая усталость и умственное перенапряжение лечатся дозой в размере одной капсулы. Одну таблетку принимают утром, другую до пяти часов вечера. Периодичность соблюдают в течение десяти дней.
При беременности и лактации
Известно, что некоторые доктора используют препарат во время ведения беременности. Подобная терапия назначается для компенсации кровотока при плацентарных нарушениях. Однако сам производитель не подтверждает безопасность такого лечения.
Беременные и кормящие женщины не принимали участия в клинических испытаниях. Поэтому утверждать о полной безвредности лекарства для этих категорий пациентов не представляется возможным.
Можно ли употреблять алкоголь при приеме препарата
Прямого запрета на употребление алкоголя во время лечения в описании препарата нет. Однако злоупотребление спиртными напитками может перечеркнуть весь эффект от терапии. Алкоголь увеличивает вероятность возникновения ненужных реакций. Употребляемое вместе с препаратом спиртное может спровоцировать сердцебиение, одышку, повышение давления, ускорения ритма сердца, покраснение лица и аллергию.
Лекарственное взаимодействие
Лекарство сочетается с понижающими давление, расслабляющими сосудистую мускулатуру средствами, а также препаратами против аритмии. Совместимо с медицинскими средствами, перераспределяющими кровоток в миокарде, снимающими бронхоспазм, предотвращающими образование тромбов, разжижающими кровь и повышающими отток мочи.
Прием лекарства с антагонистами кальция и нитроглицерином напрямую не запрещен, однако может спровоцировать появление тахикардии.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
При расстроенной функции почек и печени во время лечения постоянно оценивают лабораторные данные анализов крови мочи. Врач может скорректировать дозу или продолжительность курса в сторону уменьшения.
Это лекарство абсолютно не подходит людям с аллергией на любой из его компонентов. Пациентам младше восемнадцати лет его назначать не следует, поскольку в этой группе лиц безопасность препарата не проверялась.
К негативным последствиям может привести назначение у больных, страдающих от опухолей головного мозга или завышенного внутричерепного давления.
Лекарство способно спровоцировать очень сильную ответную реакцию. В список побочных эффектов наряду с кожным зудом и мелкокалиберной сыпью входит ангионевротический отек.
Очень редко в ответ на лечение появляются кишечные расстройства. Некоторые пациенты ощущают усиление сердцебиения, повышение либо наоборот снижение артериального давления, сильную слабость или приступы нервного возбуждения.
Превышение назначенных доз ведет к резкому падению давления, головным болям и физической слабости. Обнаружив у себя признаки передозировки больной должен обратиться за врачебной помощью, где ему назначат лечение, адекватное его симптомам.
Аналоги препарата Милдронат
Аналоги Милдроната выпускаются под коммерческими названиями:
- «Идринол», готовая жидкость в ампулах;
- «Кардионат», желатиновые капсулы и раствор для инъекций;
- «Мельдоний Органика» в виде капсул;
- «Мидолат» — метаболик в форме желатиновых капсул;
Все эти лекарства производятся на территории нашей страны.
Милдронат – спорная, но очень интересная разработка отечественной фарминдустрии. Не все врачи согласны с необходимостью его применения. Некоторые видят в нем пустышку. Другие отмечают стойкий положительный эффект. В процесс метаболизма нельзя вторгаться не осмысленно. Любое назначение должен делать только специалист, имеющий соответствующую квалификацию.
