Диклофенак входит в список важнейших лекарств — сильный анальгетический эффект сочетается с противовоспалительными свойствами, и препарат не только применяется для лечения ревматологических заболеваний, но и в смежных областях — офтальмологии, спортивной медицине и др. Но во многих странах предлагают запретить такое средство из-за большого количества побочных эффектов, поэтому важно разобраться, от чего Диклофенак и как его применять.
Состав (действующее вещество), формы выпуска
Решающую активность проявляет основное вещество — диклофенак натрия. Значительная область применения обусловила наличие шести форм, в которых выпускается препарат.
Первая — таблетки, представленные на рынке по 25 мг, 50 мг и 100 мг активного вещества. Среди дополнительных компонентов диоксид кремния, лактоза и целлюлоза, картофельный крахмал, стеарат кальция. Выглядят как плоские драже в виде небольшого круга с чертой по диаметру. Цвет таблетки — белый.
Следующий вариант, в котором можно встретить Диклофенак, — суппозитории (свечи). Компоненты, кроме основного вещества (50 или 100 мг), включают твердый жир, диоксид кремния, миглиол 812. Выглядят как продолговатые свечи белого или кремового цвета.
Иногда используется раствор для инъекций. Выпускается он в небольших ампулах с прозрачной жидкостью внутри. В каждой содержится 25 мг диклофенака, а также гидроксид натрия, пищевые добавки Е421 и Е223, пропиленгликоль, бензиловый спирт и специальная вода для инъекций.
Накожный спрей выпускается во флаконах по 30 или 50 мл с насадкой для распыления. Внутри жидкость с легким желтым оттенком, в 1 мл раствора 40 мл основного вещества, а также другие компоненты: медицинский спирт — 96%, масла (перечной мяты и касторовое), фосфат натрия, пропиленгликоль, добавки Е216 и Е218, соляная кислота, вода.
Глазные капли Диклофенак — небольшие флаконы по 5 мл или тюбики по 1 мл со специальной капельницей. Внутри прозрачная или желтовато-белая жидкость. На 1 мл препарата припадает 1 мг активного вещества. Вспомогательные составляющие: борная кислота, тиосульфат натрия, хлорид калия, эдетат динатрия, очищенная вода.
Фармакологические свойства и фармакокинетика
Диклофенак ценится за быстродействующий болеутоляющий, противовоспалительный и жаропонижающий эффект. Он относится к НПВС — нестероидным противовоспалительным средствам, механизм действия которых основан на ингибировании образования простагландинов. Это вещества, которые участвуют в создании болевых ощущений, повышении температуры и появлении очагов воспаления.
Точный принцип действия НПВС остается неопределенным, но доказана эффективность лекарства для устранения болей на фоне ревматических и неревматических заболеваний, успокоении приступов мигреней.
Диклофенак быстро попадает в кровь через кишечник, но за счет оболочки на таблетке или свече этот процесс задерживается. При однократном приеме таблетки (50 мг) максимальный уровень препарата в крови наблюдается через 1,5-2 часа — около 1,5 мкг на 1 мл.
Перерабатывается преимущественно в печени, выводится с мочой — 60% от общего объема метаболитов, остальные 40% — с желчью. Показатель биодоступности — 82%. Хорошо связывается с белками в крови (99,7%).
От чего помогает Диклофенак
Средство применяется для терапии некоторых заболеваний опорно-двигательной системы, характеризующихся сильным болевым синдромом, например, анкилозирующий спондилит, ревматоидный артрит, остеоартрит и остеоартроз.
Используется для устранения болезненных ощущение в постоперационный период, при повреждениях позвоночника, суставов и мышц. Свечи Диклофенак могут использоваться для устранения воспалений на фоне заболеваний половых органов — аднексита, дисменореи.
При острых инфекционных заболеваниях, сопровождающихся воспалениями, отеками и сильными болями (тонзиллит, фарингит, отит), головной боли при мигрени, может применяться как дополнительное средство с анальгетическим эффектом, но не замещать основную терапию.
Инструкция по применению для детей и взрослых
Для каждой формы выпуска анальгетика существует специальная инструкция, чтобы не допустить применения препарата не по назначению. Перед приемом одной из разновидностей Диклофенака необходимо проконсультироваться со специалистом, ознакомиться с приложенной методикой приема и лишь затем приступать к лечению.
Таблетки Диклофенак 100 мг
Как правило, не назначается свыше 150 мг в день. Начальная доза при сильном болевом синдроме — 100-150 мг. Ее разбивают на два или три приема по ½ таблетки. Принимают во время еды, запивают стаканом или любым другим объемом жидкости.
При более длительном лечении или менее выраженных болях (это определяет только врач) назначается до 100 мг вещества. Число приемов можно сократить.
Гель 5%, свечи
Мазь Диклофенак наносят в небольшом количестве на пораженный участок кожи, слегка втирая состав. Процедуры проводят 3-4 раза в день. Не следует применять гель дольше двух недель. После использования смыть с рук, не допускать попадания внутрь.
Лечение с помощью свечей проводится только ректально: не употреблять подобно таблеткам и другим разновидностям препарата. Вводить в задний проход плавно, глубоко. Дозы и количество приемов соответствуют указанным для таблеток Диклофенак.
Препарат в уколах
Раствор для инфузий вводится внутривенно или внутримышечно. Нельзя использовать препарат как болюсный укол (в больших количествах для быстродействия).
Первый вид инъекций должен осуществляться непосредственно в верхнюю часть ягодичной мышцы, вводя иглу довольно глубоко. Стандартная доза — 1 ампула средства (75 мг). При значительном болевом синдроме или тяжелых воспалительных процессах могут использоваться 2 ампулы, но не более 150 мг в день.
Для применения внутривенно потребуется развести одну ампулу в 100-400 мл раствора для инфузий. Это может быть глюкоза (5%) с бикарбонатом натрия (при наличии раствора 4,2% взять 1 мл, при 8,4% — 0,5 мл), натрий хлорид (0,9%). Важно, чтобы жидкость для разведения была прозрачной и свежей, только что открытой. Сразу делать инъекцию.
Процедуру обычно назначают для устранения послеоперационных болей. Препарат вводят в течение 30-120 минут, объем активного вещества — 75 мг. За сутки можно ввести количество обезболивающего средства, не превышая 150 мг.
Глазные капли
Капли предназначены исключительно для применения в конъюнктивный мешок глаза. Перед закапыванием проколоть наконечник колпачка. Для различных заболеваний органов зрения определены конкретные дозы Диклофенака, они представлены в таблице ниже.
| Заболевание | Доза (количество капель) | Количество приемов в сутки | Длительность курса |
|---|---|---|---|
| Воспаления после операций | 1 | 4 | 28 дней |
| Повреждения роговицы (незначительные, но с сильной болью) | 1 | 4 | 2 дня |
| Дискомфорт и боли после ФРК | 2 капли в час перед процедурой (разбить в два приема), 2 — в следующие 5 минут после операции (разбить на два приема), 1 – каждые 2-4 часа в течение 24 часов после процедуры | ||
| Воспаления после АЛТ | По 1 капле в течение 2 часов до операции (4 раза), по 1 капле в течение следующей недели (4 раза в сутки) | ||
| Аллергический конъюнктивит | 1 | 4 | До исчезновения симптомов |
| Лечение косоглазия хирургическим путем | 1 | 4 (первая неделя), 3 (вторая неделя), 2 (третья и четвертая недели) | 3-4 недели |
| Постоперационные боли после радиальной кератотомии | 1 капля перед операцией, столько же после, 1 капля 4 раза в день на протяжении 2 дней | ||
| Интраоперационный миоз (профилактика) | 1 | 4 | За 2 часа до операции |
Можно ли использовать при беременности и лактации
Нет данных относительно конкретных негативных симптомов влияния Диклофенака на развитие плода во время беременности. Эксперименты на животных показали безвредность препарата на первом и втором триместрах беременности (за исключением уколов Диклофенака — их нельзя использовать на протяжении всего периода вынашивания плода), но на последних неделях велика вероятность затруднения родов или преждевременного закрытия артериального потока у ребенка.
При грудном вскармливании препарат попадает в организм новорожденного, но не более 0,1% дозы матери, что никак не отразится на здоровье ребенка. Врачи же предпочитают воздерживаться от применения Диклофенака при беременности и в период лактации.
Исключением становится гель, использование которого маловероятно повредит организму и матери, и ребенка. Стоит от него воздержаться на третьем триместре, а при кормлении грудью не покрывать средством молочные железы или большие участки кожи.
Лекарственное взаимодействие
На основе врачебной практики известно взаимодействие Диклофенака с некоторыми лекарственными средствами. Данные представлены в таблице ниже.
| Препарат | Воздействие на организм |
|---|---|
| Антикоагулянты | Увеличенный риск появления внутреннего кровотечения |
| СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) | Возможно появление ЖКТ-кровоизлияния |
| Метотрексат | Возрастание уровня метотрексата в крови, при превышении допустимой дозы — интоксикация |
| Препараты, что повышают уровень калия | Излишки калия в плазме |
| Диуретики | Обезвоживание, нефротоксичность |
| Другие антигипертензивные средства | Нивелирование эффекта препаратов |
| НПВС | Высокая вероятность образования желудочной язвы или желудочно-кишечного кровотечения |
| Препараты от сахарного диабета | Гипогликемия/гипергликемия |
| Производные хинолона | Судороги |
| Холестирамин и холестипол | Снижение скорости усвоения диклофенака |
| Сердечные гликозиды | Усугубление имеющихся нарушений, высокая концентрация гликозидов в крови |
| Мифепристон | Уменьшение степени влияния мифепристона на организм |
| Фенитоин | Повышенная концентрация фенитоина в крови |
| Литий | Увеличение количества лития в крови |
| Дигоксин | Избыток дигоксина в плазме |
Совместимость с алкоголем
Строго запрещено употреблять алкоголь во время терапии Диклофенаком. Наименее опасный побочный эффект такого совмещения — снижение лечебных свойств препарата. Но маловероятно проявление только одного негативного действия. Из-за повышенной нагрузки на печень, которая перерабатывает и диклофенак, и этанол, возможны значительные нарушения в работе органа.
Отрицательное воздействие сказывается на сердечно-сосудистой системе. Значительно повышается артериальное давление, вплоть до состояния гипертонического криза. Увеличивается вероятность такой реакции при внутривенном введении лекарства и последующем приеме алкоголя.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Препарат нельзя принимать в следующих случаях:
- детский возраст (до 14 лет);
- последние недели беременности;
- язвы или нарушения, сопровождающиеся кровотечениями, особенно после приема других НПВС;
- воспалительные заболевания ЖКТ;
- ишемическая болезнь сердца, период восстановления после инсульта, патологии периферических артерий;
- болевой синдром после аортокоронарного шунтирования;
- аллергия после приема других НПВС;
- сердечная, почечная или печеночная недостаточность;
- нарушения кроветворной функции организма;
- непереносимость одного из компонентов препарата.
Среди возможных побочных эффектов наблюдаются:
- аллергия в форме покраснений на коже, крапивницы, ангионевротического отека, анафилактического шока, повышение температуры;
- невротические расстройства;
- «туман» перед глазами, сложности с фокусировкой зрения, неврит зрительного нерва;
- расстройства слуха, звон в ушах;
- астма, пневмонит;
- анемия, снижение уровня тромбоцитов, лейкоцитов в крови, агранулоцитоз (редко);
- дезориентация, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность;
- ускорение сердцебиения, боли в груди, одышка, гипертензия/гипотензия (аномальное повышение или понижение артериального давления), инфаркт, усугубление или развитие сердечной недостаточности;
- диспепсические расстройства, анорексия, развитие гастрита, язв желудка или кишечника, реже — перфорация, стоматит, гастроэнтеропатия;
- экзема, выпадение волос, эксфолиативный дерматит, эритема, синдромы Лайелла, Стивенса-Джонса;
- печеночная недостаточность, желтуха, гепатит, некроз печени;
- почечная недостаточность, гематурия, нефротический синдром, нефрит.
К Диклофенаку относятся с опаской из-за его свойства провоцировать тромботические осложнения, вплоть до летального исхода. Потому лечение препаратом следует проводить на протяжении самого короткого курса с минимальными дозами.
Передозировка не характеризуется конкретными симптомами, так как у каждого пациента проявляется по-разному. Могут быть зафиксированы нарушения в деятельности ЖКТ, или неврологические явления — дезориентация, раздражительность, гиперчувствительность.
При сильной интоксикации обнаруживаются признаки острой почечной или печеночной недостаточности, поэтому конкретного лечения от передозировки не существует. Показана только симптоматическая терапия. Если имеются тяжелые проявления — обязательно вмешательство врача. До этого потребуется выпить активированный уголь или промыть желудок.
Аналоги Диклофенака
Наиболее схожим по составу и показаниям к применению является швейцарский препарат Вольтарен. Из-за меньшей концентрации действующего вещества оно признано более щадящим для организма, но побочные эффекты аналогичны, что требует осторожности во время терапии.
Другой швейцарский аналог — Диклак — применяется при воспалительных проявлениях ревматизма, поражениях мышц, для лечения болевого синдрома после операций. Главным преимуществом препарата является возможность терапии детей от 6 лет.
Израильское средство Диклонат П имеет схожие показания, дозы, противопоказания, но в клинической практике доказано, что переносится препарат лучше стандартного Диклофенака, т. к. побочные эффекты менее выражены, чаще проявляются в виде аллергии, при этом не было зафиксировано случаев летального исхода. Разрешен для лечения пациентов от 6 лет. Среди других аналогов Диклофенака отмечены следующие препараты:
- Наклоф;
- Диклосейф;
- Наклофен;
- Долоксен;
- Биоран;
- Дикловит;
- Верал;
- Ортофен;
- Раптен;
- Нергез;
- Дифталь;
- Эвинопон.
Диклофенак — эффективное обезболивающее, что активно применяется для лечения воспалительных состояний ревматического и неревматического происхождения. Но важно четко следовать инструкциям врача при приеме этого средства — препарат имеет большое количество побочных эффектов, некоторые опасны для жизни. Риск минимален, если использовать лекарство в течение короткого периода времени и не превышать приписанные дозы.
