Испанский препарат Никсар в инструкции по применению представлен, как один из мощных специфичных медикаментов среди противоаллергических лекарств 2 поколения, обладающий быстротой действия и доказанной эффективностью при устранении проявлений крапивницы, аллергического насморка и конъюнктивита, включая волнообразные, острые и вялотекущие формы.
Никсар от аллергии характеризуется повышенной безопасностью, низкой вероятностью взаимодействия с другими лекарствами и отсутствием свойства усиливать влияние алкоголя.
Состав (действующее вещество)
Активная лечебная основа Никсара – антигистаминное вещество биластин, избирательно блокирующее H1-рецепторы. Медпрепарат выпускают в виде белых овальных таблеток, содержащих 20,00 мг биластина и формообразующие вспомогательные компоненты. На одной стороне таблетки нанесена разделительная бороздка. В одном пластиковом ячейковом блистере 10 единиц таблеток, в упаковке 30 единиц.
Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика
Механизм действия Никсара заключается в выборочном блокировании Н1-гистаминовых рецепторов гистамина. В отличие от других представителей группы антигистаминных средств, медпрепарат показывает самую высокую степень оккупации именно этого типа рецепторов на фоне очень малого влияния на другие. В этом отношении лечащее вещество в Никсаре троекратно превосходит цетиризин и пятикратно — фексофенадин. Благодаря этому, медпрепарат:
- предотвращает возникновение и облегчает симптоматику при острой аллергии, включая опасные анафилактические реакции;
- предупреждает вызванные аллергенами спазм и сужение сосудов, снижает проницаемость сосудистых стенок для проникновения через них аллергенов и воспалительных гормоноподобных веществ;
- проявляет противоспалительную активность за счет торможения высвобождения гистамина, белков цитокинов и интерлейкина-4, которые провоцируют воспалительные явления.
Терапевтическое действие развивается в пределах 30 – 60 минут и удерживается около 24 – 26 часов.
Дополнительные преимущества Никсара заключается в том, что это противоаллергическое фармсредство:
- не вызывает седации (дневной сонливости) и неврологических расстройств, благодаря тому, что транспортный Р-гликопротеид мешает биластину преодолеть гематоэнцефалический барьер и проникнуть в мозг;
- не проявляет токсичного действия на сердечные ткани;
- не нарушает психомоторные функции;
- не показывает антихолинергической активности (не вызывает запоров, зрительных расстройств, тахикардии, повышения внутриглазного давления, сексуальных проблем);
- не вызывает удлинения интервала QT на кардиограмме;
- не провоцирует злокачественные трансформации в клетках.
Биластин активно всасывается, достигая наибольшей концентрации в плазме через 60 – 70 минут. Пища на треть снижает количество лечащего вещества, достигающего патологического очага (биодоступность). Установлено, что накапливания активного компонента в крови и тканях не происходит, хотя он довольно медленно удаляется из организма. При этом почти 70% биластина уходит вместе с желчью при дефекации, и 30 – 33% — вместе с мочой.
Время полувыведения лечебного вещества — 14,5 часа, что определяет его долговременное терапевтическое действие и возможность одноразового применения за день. Но даже при выраженных почечных расстройствах, когда выведение биластина замедляется, его концентрация не опасна для пациентов с почечной недостаточностью и не требует уменьшения лечебной дозы. Заболевания печени также не влияют на процесс удаления биластина из организма, поскольку вещество проходит лишь минимальную обработку в печени.
Для чего назначают препарат
Таблетки от аллергии Никсар без седативного эффекта назначают для однократного и длительного применения пациентам старше 12 лет при следующих патологиях:
- аллергический круглогодичный или сезонный насморк;
- воспаление слизистой глаз, вызванное аллергенами (конъюнктивит);
- крапивница, включая холодовую форму.
Медсредство быстрее других антигистаминных препаратов устраняет, или облегчает выраженные проявления агрессии аллергенов:
- щекотание, отечность и заложенность носовой полости; чихание, обильное выделение слизи из носа (ринорея);
- зуд неба, внутренних слуховых проходов;
- покраснение, отечность, зуд и болезненность конъюнктивы, слезоотделение;
- зудящая сыпь, отечные красные пятна и волдыри при крапивнице.
Установлено, что Никсар эффективно подавляет образование «крапивных» волдырей, сокращает выраженность кожных проявлений и время их существования на коже, при этом помогает намного быстрее цетиризина.
Согласно исследованиям, долговременный (12 месяцев) прием Никсара показал хорошую переносимость, высокую безопасность и результативность медикамента при любой форме аллергического насморка и конъюнктивита. Улучшение в отношении всех тягостных проявлений наблюдалось на протяжении всего курса терапии без потери эффективности. Причем, было установлено, что чем, дольше пациент принимал лекарство, тем более результативной была терапия.
Инструкция по применению таблеток Никсар для взрослых и детей
Если врач не назначил индивидуальный режим лечения, пациентам от 12 лет рекомендуется однократный прием 1 таблетки Никсар 20 мг за 24 часа. Официально одобренное максимальное количество биластина равно 20 мг, и считается, что увеличение объема принятого лекарства при устранении симптомов риноконъюнктивита не усиливает лечебное действие.
Но международные исследования по лечению холодовой крапивницы доказали эффективность и безвредность 2-кратной (40 мг) и даже 4-кратной (80 мг) дозы биластина. Это подтверждает мнение врачей, что при терапии крапивницы назначение дозы выше стандартной может быть приемлемым (строго по назначению аллерголога).
Никсар можно принять за 60 минут до еды, а также спустя 2 часа после приема пищи или выпитого фруктового сока. Таблетки пьют до исчезновения или заметного ослабления аллергических проявлений или на протяжении всего периода воздействия аллергенов. Когда Никсар от аллергии назначают людям старше 65 лет или больным с нарушенными почечно-печеночными функциями, снижения дозы не требуется.
При беременности и лактации
Назначать Никсар кормящим и беременным пациенткам противопоказано, поскольку полноценные исследования в этой группе не проводились, и достаточно полных и достоверных данных о безопасности его применения не имеется. Но многие врачи допускают разовое использование биластина в эти периоды жизни женщины в условиях острой необходимости или отсутствия других антигистаминных, разрешенных для приема беременным и кормящим.
Лекарственное взаимодействие
При взаимодействии Никсара и медикаментов, представляющих собой ингибиторы транспортного белка Р-гликопротеина, регулирующего перенос лекарственных веществ количество биластина в крови повышается. Так, при комбинации эритромицином максимальная концентрация повышалась в 2 – 3 раза, с алкалоидом биластина с противогрибковыми медикаментами на основе кетоконазола или антибиотиком дилтиаземом — на 50%. Медикаменты (Ритонавир, Норвир, Калетра, антибиотик Рифампицин), являющиеся подавителями этого белка, также повышают в крови количество биластина.
Этот факт лекарственного взаимодействия следует учитывать при лечении пациентов со средней или тяжелой почечной недостаточностью, так как сильное повышение биластина в крови увеличивает вероятность побочных реакций.
Соки фруктов, особенно грейпфрута, на 30% уменьшают количество лечебного вещества, которое достигает очага поражения, снижая терапевтический эффект, что обусловлено свойством фруктовых кислот угнетать функции транспортного белка ОАТР1А2. При сочетании Никсара и транквилизирующих средств с лоразепамом (Лорам, Мерлит, Лорафен) биластин не усиливает угнетающее воздействие этих лекарств на мозговые функции.
Совместимость Никсара с алкоголем
Никсар, в отличие от многих других антиаллергических средств (например, цетиризина), не усиливает угнетающее действие этанола на функции мозга, поэтому его можно назначать пациентам с алкогольной зависимостью.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Медикамент не назначают:
- при особой непереносимости биластина и любых составляющих компонентов;
- в педиатрии до 12 лет (нет данных о безопасности);
- женщинам, ожидающим родов и кормящим матерям.
Негативного действия лечебной дозы Никсара на вождение транспорта и управление опасным оборудованием не выявлено. Но стоит учитывать, что у чувствительных пациентов может проявляться головокружение и заторможенность. Среди нежелательных эффектов Никсара у 1 – 2 человек из ста появляются боль в голове и сонливость.
Реже, чем у 1 пациента из 100 может отмечаться:
- сухость слизистой глаз, рта и носа, жажда;
- жидкий стул, изжога, боли в подложечной области, тошнота;
- кожный зуд, беспокойство, плохой сон;
- слуховые расстройства, головокружение;
- при долговременном приеме — повышение аппетита, набор веса, утомляемость;
- одышка, аритмия, удлинение интервала QT;
- герпетическое поражение губ;
- повышение температуры до 37,5C;
- повышение уровня креатинина, активности ферментов печени, триглицеридов.
Передозировка вероятна при попадании в желудок количества биластина в 10 раз больше терапевтической дозы. Отмечается развитие или усиление побочных реакций, особенно — головокружения, головной боли, изжоги, тошноты.
Аналоги препарата от аллергии
Синонимов препарата, содержащих такое же активное вещество – биластин, не производят. Аналоги Никсара – антигистаминные лекарства со схожим терапевтическим действием – Цетиризин (Зодак, Парлазин, Зиртек, Цетрин), Фексофенадин (Фексофаст, Фексадин, Аллегра), Дезлоратадин (Дезал, Эриус, Лордестин).
